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乳がんはホルモン依存性のがんといわれ、6〜7割は女性ホルモンの刺激で増加します。こうした女性ホルモンに感受性のあるタイプの乳がんには女性ホルモンの働きを抑える薬がよく効きます。
 女性ホルモンのエストロゲン(受容体)が、乳がん細胞核の中にあることや、それに対してホルモンがどのように作用するかが解明されることにより、乳がんのホルモン依存症が確認されました。ホルモンによりその成長が促されたりホルモン作用を抑える事によりその成長をおさえられたり、がんが縮小したりします。


閉経前の治療

閉経前では脳の下垂体より性腺を刺激する卵胞ホルモンや黄体かホルモンが分泌されます。それによって卵巣から大量のエストロゲンが分泌されます。これに対して、抗エストロゲン剤のクエン酸タキモシフェンやLH-RHアゴニスト(酢酸ゴセレリン、酢酸リュープロレリン)を投与し、ホルモン環境を変える治療がおこなわれます。           
※タキモシフェンの長期使用者は子宮がんの発生率が高くなるとの報告があります


閉経後の治療

閉経後には卵巣からのエストロゲンの分泌はなくなります。しかし下垂体から副腎皮質へ分泌された副腎皮質刺激ホルモン(ACTH)により、副腎皮質から男性ホルモンであるアンドロゲンが放出されます。このホルモンが脂肪細胞の中にあるアロマターゼ酵素によりエストロゲンに変換されます。変換されたエストロゲンの作用を阻止する目的で、抗エストロゲン剤のクエン酸タキモシフェンやアロマターゼ阻害剤(アミノグルテマイド、塩酸ファドロゾール水和物)が投与されます。


再発・進行がんへの治療

再発がんや進行がんに対しては、人工的に高濃度に合成された卵黄ホルモン剤の酢酸メドロキシプロゲステロン(MPA)が投与されます。
 世界の臨床試験の結果からタモキシフェンを5年間服用すると、飲まない人に比べて、リンパ節転移の有無にかかわらず再発率がほぼ半減することが判明しています。ホルモン感受性のある人にとって、タモキシフェンの効果が大きい事が実証されています。